Προϊόντα
Δεξαμεθαζόνη
Δομική Φόρμουλα
Φυσικός
Εμφάνιση: λευκή σκόνη
Πυκνότητα: 1,1283
Σημείο τήξεως: 262-264°C
Σημείο βρασμού: 568,2±50,0°C
Δεδομένα Ασφαλείας
Κατηγορία κινδύνου: Γενικά προϊόντα
Εφαρμογή
Χρησιμοποιείται κυρίως για αντιφλεγμονώδη και αντιαλλεργικά.Είναι κατάλληλο για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και άλλες ασθένειες κολλαγόνου.
Η δεξαμεθαζόνη (DXMS) συντέθηκε για πρώτη φορά το 1957 και περιλαμβάνεται στον Πρότυπο Κατάλογο Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ ως ένα από τα βασικά φάρμακα για τα βασικά συστήματα δημόσιας υγείας.
Στις 16 Ιουνίου 2020, ο ΠΟΥ είπε ότι τα προκαταρκτικά αποτελέσματα κλινικών δοκιμών στο Ηνωμένο Βασίλειο έδειξαν ότι η δεξαμεθαζόνη μπορεί να σώσει ζωές σε ασθενείς με σοβαρή νεοστεφανιαία πνευμονία, μειώνοντας τη θνησιμότητα κατά περίπου ένα τρίτο για ασθενείς σε αναπνευστήρα και κατά περίπου ένα πέμπτο για ασθενείς σε μόνο οξυγόνο.
Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα συνθετικό κορτικοστεροειδές που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος παθήσεων, συμπεριλαμβανομένων των ρευματικών παθήσεων, ορισμένων δερματικών παθήσεων, σοβαρών αλλεργιών, άσθματος, χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, ορθής λαρυγγίτιδας, εγκεφαλικού οιδήματος και πιθανώς σε συνδυασμό με αντιβιοτικά σε ασθενείς με φυματίωση.Έχει βαθμολογία εγκυμοσύνης C στις Ηνωμένες Πολιτείες, η οποία απαιτεί αξιολόγηση ότι η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου υπερτερεί των παρενεργειών προτού χορηγηθεί, και βαθμολογία Α στην Αυστραλία, που δείχνει ότι χρησιμοποιείται συνήθως σε έγκυες γυναίκες και ότι δεν υπάρχουν ενδείξεις εμβρυϊκής βλάβης.
Φαρμακολογικές επιδράσεις
Η δεξαμεθαζόνη, επίσης γνωστή ως φλουμεθαζόνη, φλουπρεδνιζολόνη και δεξαμεθαζόνη, είναι ένα γλυκοκορτικοειδές.Στα παράγωγά του περιλαμβάνονται η υδροκορτιζόνη, η πρεδνιζόνη κ.λπ. Η φαρμακολογική της δράση είναι κυρίως αντιφλεγμονώδης, αντιτοξική, αντιαλλεργική και αντιρευματική και χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη.Η Τ1/2 του πλάσματος είναι 190 λεπτά και η Τ1/2 του ιστού είναι 3 ημέρες.Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα της φωσφορικής νατρίου δεξαμεθαζόνης ή της οξικής δεξαμεθαζόνης φτάνει σε 1 ώρα και 8 ώρες αντίστοιχα μετά την ενδομυϊκή ένεση.Ο ρυθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αυτού του προϊόντος είναι χαμηλότερος από αυτόν των άλλων κορτικοστεροειδών.Η αντιφλεγμονώδης δράση των 0,75 mg ισοδυναμεί με 5 mg πρεδνιζολόνης.Τα αδρενοκορτικοστεροειδή, τα αντιφλεγμονώδη, αντιαλλεργικά και αντιτοξικά αποτελέσματα είναι ισχυρότερα από αυτά της πρεδνιζόνης και τα αποτελέσματα της κατακράτησης νατρίου και της απέκκρισης καλίου είναι πολύ ελαφρά.
1. Αντιφλεγμονώδης δράση: Μπορεί να μειώσει και να αποτρέψει την απόκριση των ιστών στη φλεγμονή, μειώνοντας έτσι την εκδήλωση φλεγμονής.Οι ορμόνες αναστέλλουν τη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των μακροφάγων και των λευκοκυττάρων, στο σημείο της φλεγμονής και αναστέλλουν τη φαγοκυττάρωση, την απελευθέρωση λυσοσωμικών ενζύμων και τη σύνθεση και απελευθέρωση χημικών μεσολαβητών της φλεγμονής.
2. Ανοσοκατασταλτικά αποτελέσματα: συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης ή της αναστολής των ανοσοαποκρίσεων που προκαλούνται από τα κύτταρα, των καθυστερημένων αλλεργικών αντιδράσεων, της μείωσης του αριθμού των Τ λεμφοκυττάρων, των μονοκυττάρων και των ηωσινοφίλων, της μείωσης της ικανότητας δέσμευσης των ανοσοσφαιρινών στους υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας και της αναστολής της συνθετικότητας. , μειώνοντας έτσι τη μετατροπή των Τ λεμφοκυττάρων σε λεμφοβλάστες και μειώνοντας την επέκταση των πρωτογενών ανοσοαποκρίσεων.Μειώνει τη διέλευση των ανοσοσυμπλεγμάτων μέσω της βασικής μεμβράνης και μειώνει τη συγκέντρωση των συστατικών του συμπληρώματος και των ανοσοσφαιρινών.
Απορροφάται εύκολα από την γαστρεντερική οδό, με Τ1/2 πλάσματος 190 λεπτών και Τ1/2 ιστού 3 ημερών.Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται σε 1 ώρα και 8 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση φωσφορικής νατρίου δεξαμεθαζόνης ή οξικής δεξαμεθαζόνης, αντίστοιχα.Ο ρυθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αυτού του προϊόντος είναι χαμηλότερος από άλλα κορτικοστεροειδή και η αντιφλεγμονώδης δράση αυτού του προϊόντος 0,75 mg ισοδυναμεί με 5 mg πρεδνιζολόνης.
